THC - tetrahydrocannabinol

1. Общо
2. Присъствие и възникване
3. От фитоканабиноида до ECS
4. THC и неговите ефекти
5. THC и CBD
6. Изкуствен THC
7. Употреба
8. Методи на действие
9. Медицинска употребаs
10. Синдром на канабиноидната хиперемия

Общо

THC е съкращение на тетрахидроканабинол, най-известният канабиноид сред фитоканабиноидите. Той е безцветно масло от класа на антиеметичните вещества. Поради психоактивния си ефект THC е обект на Закона за наркотичните вещества в много държави, което прави притежаването и придобиването му незаконно в Германия.

Сред растителните канабиноиди THC все още е най-силната активна съставка в растението канабис и е най-известен с опияняващия си ефект при консумация.

Ако попитате хората какво им идва на ум, когато мислят за канабиноиди, огромното мнозинство веднага ще споменат THC. THC е съкращение от делта-9-тетрахидроканабинол. Това е веществото, което създава "опиянението", често търсено от потребителите на канабис.

ТХК вероятно е виновен за широко разпространената и често едностранчива репутация на канабиса. Произходът на класифицирането на канабиса като чисто "наркотично растение" определено се крие в THC. Но психоактивният растителен канабиноид, разбира се, може да прави нещо повече от това да предизвиква халюциногенен ефект в централната нервна система. ^[1]

Появяване и възникване

Делта-9-тетрахидроканабинол се появява за първи път като киселина в женското растение канабис. Канабигероловата киселина (накратко CBGA) се образува при кондензацията на две молекули - геранил пирофосфат и оливетолова киселина. След това тя може да се промени в киселина THC. Сушенето и топлината разделят молекулите и THC (наред с други) се получава като смолисто-маслен екстракт. Следователно THC и CBG на практика имат един и същ предшественик, въпреки че методите им на действие се различават значително.

Култивираните растения канабис имат постоянно нарастващо съдържание на THC. Това се дължи не на последно място на факта, че редовната консумация на канабис води до естествена резистентност към действието на THC. Чрез целенасоченото отглеждане на женското растение коноп непрекъснато се правят опити за допълнително повишаване на съдържанието на THC. Хората смятат, че съдържанието на THC в европейските растения канабис се е удвоило само за едно десетилетие, за да се отговори на повишеното усещане за резистентност сред потребителите. През 2015 г. съдържанието на THC в растенията, продавани в Европа, е било средно 10-20%.

ТХК доказано се появява като наркотик в древен египет. ^[2]Полен от канабис е открит върху мумии там, а Сесхат, писарят и майсторът на аритметиката, дори е смятан за божество на конопа.

Въпреки че американският химик Роджър Адамс полага основите с работата си по първоначалното изолиране и след това идентифициране на канабиноида, именно израелските учени от Научния институт "Вайцман" в Реховот успяват да изолират THC в чист вид за първи път през 1964 г.

От фитоканабиноида до ECS

Растителните канабиноиди са това, което в техническите термини наричаме фитоканабиноиди. Един от най-известните е THC, т.е. тетрахидроканабинол.

Делта-9-тетрахидроканабинол се намира в растението предимно като киселина и се превръща в THC само при топли температури и под въздействието на ултравиолетова светлина. Тъй като оплодените и мъжките растения от рода на конопа имат по-малко или почти никакво съдържание на THC, производството на канабиноиди обикновено се осъществява чрез отделни полови растения.

Въпреки че начинът на действие на THC все още не е напълно изяснен, вече е известно, че канабиноидът се свързва с два клетъчни рецептора в централната (CB1) и периферната (CB2) нервна система. Заедно те образуват част от ендоканабиноидната система. Това е термин за собствените посланически вещества на организма, които имат подобен ефект като консумацията на ТХК. Тя регулира редица важни функции в човешкото тяло. Отделните рецептори са разпределени в органите ни, в целия ни организъм и в мозъка, например, за да осигурят правилно функциониращ метаболизъм.

След като THC се свърже с рецепторите CB1, в синапсите се повлиява предаването на сигнали в централната нервна система. Поради това се нарушава балансът на невротрансмитерите. Това води до отпускане на мускулите, еуфория и намаляване на усещането за болка. Това се отнася и за болката, причинена от хронични заболявания. Могат да се наблюдават когнитивни, психомоторни и лимбични нарушения, които обаче са временни. Това се случва, тъй като отговорните рецептори са разположени в "базалните ядра", основните области на главния мозък под кората на човешкия мозък (cortex cerebri). Нервните клетки там са в основата на нашето съзнание и на всички когнитивни и моторни процеси.

Рецепторите на СВ2 се намират предимно в имунната ни система. Това означава, че те са от решаващо значение за справяне с невронните заболявания със симптоми на възпаление или невропатична болка. Повече информация за това ще получите по-късно.

Други рецептори от тип 2 се намират в храносмилателния тракт, както и в имунната система, костите, белите дробове и дори в най-големия ни орган - кожата.

Новото откритие е направено от международен екип от изследователи, които са успели да разкодират молекулярната структура на рецепторите CB2. Така днес знаем, че рецепторите СВ1 и СВ2 работят в тясно сътрудничество. Ако единият канабиноиден рецептор се стимулира от определени активни съставки, другият отслабва, а понякога дори се блокира напълно. Това откритие е голям пробив, особено за медицината и разработването на нови, по-ефективни лекарства.

THC и неговите ефекти

THC стимулира и активира рецепторите CB1. При здрави хора с непокътната нервна система тази промяна води до "хаотичен" обмен на информация. Физиологичните процеси и нормалните телесни функции се обръщат с главата надолу. Тази промяна в съзнанието на нашето възприятие предизвиква "високото усещане". Други странични ефекти от употребата на канабис включват умора и летаргия. Тъй като нашите ендоканабиноидни рецептори се намират на слюнчените ни жлези, производството на слюнка също се нарушава. Това обяснява защо употребяващите канабис често могат да имат сухота в устата след пушене на канабис. Зачервените очи са друг страничен ефект и се причиняват от различни фактори в комбинация. ТХК може да предизвика понижаване на кръвното налягане и отваряне на кръвоносните съдове. Очите ни произвеждат по-малко сълзи, което нарушава естествения баланс на слъзния филм. Резултатът е зачервяване на очите.

По време на "опиянението", което потребителите изпитват и което продължава няколко часа, нивата на THC започват да се разграждат. Фитоканабиноидът се разгражда в белите дробове и черния дроб до пълното му отделяне в изпражненията и урината.

Тъй като човешкият организъм разгражда канабиноидите доста бавно, редовната употреба на канабис все още може да бъде открита в урината четири седмици по-късно. Това е така, защото THC се натрупва в мастната тъкан и само постепенно се освобождава в кръвния поток. Австралийски изследователски екип също така е установил, че концентрацията на THC в кръвта не винаги спада до остатъчно ниво под 3 нанограма/мл. По време на изследването при някои участници е установено по-високо ниво една седмица след консумацията. Участниците в изследването, които редовно са употребявали канабис, също са показали нередовни увеличения и намаления на концентрацията в кръвта. Това означава, че отрицателните резултати могат да се появят в кръвен тест един ден, а след това да бъдат положителни само няколко дни по-късно, ако съдържанието на THC внезапно се увеличи, без да е имало нова консумация.

Спортовите занимания и хранителният режим също оказват влияние върху съдържанието на THC в кръвта. Ако метаболизмът е стимулиран, THC може да се освободи по-бързо от мастната тъкан и да попадне по-бързо в кръвния поток.

THC и CBD

Досега учените са приемали, че THC е единственият канабиноид от растението канабис, който има психоактивен ефект, а канабидиолът, или накратко CBD, може да намали този ефект. Ето защо производителите са внимавали да използват женски растения коноп. През последните години те събират все по-малък дял CBD, за да гарантират психоактивния ефект, т.е. класическото наркотично опиянение от канабиса. Това се случва въпреки евентуално повишената граница на поносимост към THC.

Новите проучвания обаче показват различна картина на CBD. Участниците в проучването са разделени на четири различни групи и консумират или само THC, или само CBD, или смес от THC-CBD^[3]. последната група вдишва имитиращо вещество (плацебо). Всички канабиноиди бяха инхалирани през изпарител, т.е. не бяха изгаряни, а само изпарявани.

Това показа, че дори чистият CBD има определен, макар и слаб, психоактивен ефект върху тези, които го консумират.

Трябва да се преосмисли дори ефектът на CBD върху THC. Участниците от групата, използваща смес от THC и CBD, показаха по-високо ниво на интоксикация, отколкото потребителите на чист THC.

Една от причините за това може да е двуфазният ефект на CBD. Тъй като CBD може само слабо да се свързва с рецепторите в ендоканабиноидната система, фитоканабиноидът използва различен трик. Изглежда, че той е в състояние да промени и балансира свойствата на рецепторите на ЕСС, така че ТХК да може по-добре да стимулира рецепторите СВ1 и СВ2, когато се консумира едновременно. Преди всичко това взаимодействие показва, че изследванията върху канабиноидите и техните ефекти са по-сложни, отколкото се смяташе досега. Все още не сме в състояние да разберем пълния спектър от ефекти върху човешкия организъм.

Изкуствен THC

Вече пъти са правени опити за производство на THC като синтетичен наркотик. Основният фокус е върху това да се даде възможност на потребителите да"законно" придобиват и консумират синтетични канабиноиди със сравним "висок" ефект с THC.

Потребителите съобщават за ефекти, сходни с тези на канабиса. Потенциално те могат да бъдат много по-силни от "високия" ефект на растението.

Това отчасти се дължи на неконтролираното производство и неясните дози. Поради големите разлики в ефикасността и структурата на различните синтетични канабиноиди е лесно случайно да се предозира.

Следствието е неизчислим и потенциално животозастрашаващ ефект върху потребителите.

Употреба

Тъй като притежанието на THC е като цяло незаконно в Германия и много други части на света, проучванията не могат да регистрират неразкрития брой потребители. Според доклад на ООН около 192 милиона души по света употребяват канабис. Това прави богатото на THC растение най-често употребяваният наркотик на земята.

Най-разпространеният метод за консумация на канабис с THC е чрез пушене на джойнт. Потребителите или ги пълнят с тютюн, или консумират "тревата" като чисто вещество. Бонгове, изпарители, тръби и други подобни носители също се използват за консумация на THC. Когато THC бъде изгорен от потребителя, канабиноидът създава типичния за канабиса ефект на опиянение с "усещане за опиянение".

Тъй като THC може да предизвика понижаване на кръвното налягане, кръвоносните съдове се отварят. В комбинация с намаленото производство на слъзна течност, което нарушава естествения баланс на човешкия слъзен филм, обикновено много хора, които пушат канабис, получават зачервени очи.

Тъй като THC е много мастно и масленоразтворим, той може да бъде включен в ястия с високо съдържание на мазнини, като млечни напитки и печени храни. Това води до популярни методи на консумация, като например това, което наричаме "хашиш брауни".

Методи на действие

Въпреки че изследванията все още не могат да изяснят точния механизъм на действие на ТХК (какъвто е случаят с повечето канабиноиди), вече знаем, че ТХК контролира рецепторите СВ1 и СВ2 в човешката ендоканабиноидна система. Тези рецептори се намират главно в централната и периферната нервна система.

ТХК се придвижва през белите дробове в кръвния поток. След като попадне в организма, той контролира главно рецепторите СВ1, но също и рецепторите СВ2, като се свързва в мозъка. Използвайки тези места за свързване като отправна точка, канабиноидът въздейства върху нервните клетки. Той променя освобождаването на невротрансмитери. Месинджърите в нервните клетки се променят и започва психоактивният ефект.

В общи линии обаче не можем да кажем какъв ефект има върху човешкия организъм. Високото "опиянение" от канабиса зависи не само от оригиналното растение канабис, но и от индивидуалния потребител.

Така например знаем, че растенията с високо съдържание на CBD могат да засилят "опиянението", предизвикано от THC, докато CBD има обратен ефект. Фитоканабиноидите взаимно си влияят и се регулират.

ТХК може също така да се свърже със CB1 рецепторите в имунните клетки, стомашно-чревната тъкан, сърцето, белите дробове и други органи. Имунните клетки също имат CB2 рецептори и те могат да подпомагат клетъчния растеж.

Медицински приложения

Поради многото фитоканабиноиди в растението канабис, които имат множество ефекти в човешкия организъм благодарение на ендоканабиноидната система, канабисът все още твърде често е погрешно разбиран като универсално чудодейно лекарство. За съжаление не е възможно да се подобрят или дори излекуват всички заболявания с лекарства, съдържащи канабис. Ако обаче консумацията на THC е специфична, тя може да има невероятни ефекти.

В допълнение към проблемите с паметта, деменцията има и множество допълнителни симптоми. Много пациенти се оплакват от промяна във вкусовите усещания, което води до намаляване на апетита. Съществува риск от недохранване и недохранване.

Случайно откритие в края на деветдесетте години разкрива, че THC може да увеличи апетита при пациенти с Алцхаймер и да помогне за намаляване на риска от евентуални хранителни увреждания.

През август 2006 г. учени от изследователския институт "Скрипс" установяват, че THC е в състояние да се бори с вреден протеин на болестта на Алцхаймер. Той може да възпрепятства образуването на амилоидни плаки - основният маркер на болестта на Алцхаймер. Тогава потокът от информация в мозъка се повлиява чрез рецептори, които се свързват, което води до пренареждане на клетъчната комуникация. Това може да намали обърканото поведение.

По време на химиотерапията пациентите с онкологични заболявания се борят не само със самото злокачествено заболяване, но и със симптоми като обща болка, гадене, повръщане или загуба на апетит.

ТХК сам по себе си не е лекарство, блокиращо болката, както показва разпределението на рецепторите в мозъка, т.е. в ендоканабиноидната система. Рецепторите, считани за точка на свързване на THC, се намират главно във фронталната част на мозъка и лимбичната система. Това е мястото, където се обработват емоциите и се оценява усещането за болка, наред с други. Научните тестове показват, че въпреки че THC няма аналгетичен ефект, той може да помогне на някои пациенти да бъдат по-малко обременени от болката.

Амигдалата също е разположена в лимбичната система. Тя влияе върху спомените и има контрол върху негативните чувства като страх и гняв. Проучванията са установили, че тетрахидроканабинолът може да потисне дейностите в центъра за тревожност на амигдалата и да наруши предаването на информация. Това обаче не е било изпитано от всички участници, когато е бил приложен канабиноид. Не е ясно защо някои хора усещат по-силен ефект от THC, отколкото други.

Периферната, невропатична болка засяга главния и гръбначния мозък и произтичащите от нея болкови симптоми са причинени от увредени или болни нервни структури. Тъй като вече знаем, че THC действа върху рецепторите в мозъка, използването на канабиноида в медицинските случаи при съответните пациенти има доста голям смисъл. Това е най-забележително, когато засегнатите не желаят обичайните странични ефекти на конвенционалните лекарства.

При тестовете с плацебо на някои от участниците е приложен THC под формата на спрей с концентрация 2,7 mg THC. Важно е да се спомене, че към спрея е добавено и CBD. Дозата на спрея е била увеличавана по време на изследването и коригирана в зависимост от желаното от участниците намаляване на болката.

Успехът на THC в сравнение с ефекта на плацебо групата е ясно видим в това проучване. ^[4]

Толерантността и ефектът на фитоканабиноида се проявиха при изследваните лица чрез подобрено качество на съня и като цяло подобрено благосъстояние.

Тези открития превръщат THC в ефективно лекарство за пациенти, страдащи от периферна невропатична болка, ако симптомите им са били резистентни към процедури с други лекарства.

Синдром на канабиноидна хиперемия

Синдромът на канабиноидната хиперемеза, или накратко CHS, е заболяване, свързано с пряката консумация на THC в канабиса.

Комплексът от симптоми се проявява като цикъл от общо неразположение, гадене, повръщане и коремна болка.

Поради малкия брой случаи обаче все още няма конкретни доказателства, че това заболяване действително е пряко свързано с прекомерната продължителна употреба на канабис. Тъй като THC е нелегален наркотик и е популярен в много страни, някои лекари спекулират относно големия брой на нерегистрираните случаи.

Относително новото заболяване е описано за първи път от четирима австралийски учени през 2004 г. ^[5] Тъй като конвенционалните антиеметици и аналгетици изглежда нямат никакъв ефект, инфузиите са препоръчителен метод за лечение на синдрома на канабисовата хиперемия, когато някой не приема достатъчно течности по друг начин. В случай че ежедневната и прекомерна употреба на канабис причинява симптомите на ХСН, най-добрият съвет би бил в бъдеще да се избягва изцяло употребата на канабис.

Други открития съобщават, че вземането на горещи вани също може да помогне за облекчаване на симптомите, но това не е доказано чрез нови проучвания.

^[1] https://de.wikipedia.org/wiki/Rechtslage_von_Cannabis

^[2] http://www.druglibrary.org/schaffer/hemp/history/first12000/1.htm

^[3] https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs00406-019-00978-2

^[4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24420962

^[5] https://gut.bmj.com/content/53/11/1566